УДК: 615.017:616.079
Е.В. Соколова1, Е.А. Хохлачева1, Д.Д. Шамшина1, А.Е. Батычёк1, П.А. Радаев1, Н.А. Прокофьева1, Р.А. Литвинов1, Д.А. Бабков1, К.В. Саватеев2, В.В. Федотов2
1ФГБОУ ВО «Волгоградский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации; 2ФГАОУ ВО «УрФУ имени первого Президента России Б.Н. Ельцина»
В результате скрининговых исследований in vitro по поиску возможной антидиабетической активности ряда веществ, производных азолоазина, установлено, что соединения способны к умеренному ингибированию дипепти- дилпептидазы-4 (ДПП-4), подавляя активность фермента в среднем на 60 % в концентрации 100 мкМ, что уступает по силе действия эталонному препарату вилдаглиптину (более 99 % подавления активности ДПП-4 в той же концентрации). Также соединения способны значительно замедлять гликирование бычьего сывороточного альбумина (БСА) (лидер ряда – соединение 1в подавляет реакцию гликирования БСА на 74 % в концентрации 1 мМ, в сравнении с 58 % ингибирования для референтного соединения аминогуанидина). Способности соединений связывать (хелатировать) Cu2+ в тесте аутоокисления аскорбиновой кислоты установить не удалось, за исключением соединения 1к (замедлял реакцию на 49 % в концентрации 40 мкМ, что сопоставимо по активности с референтным препаратом пиоглитазоном, и несколько активнее, чем липоевая кислота). Ограничение для установления медьсвязывающей активности прочих представителей ряда обусловлено высоким светопоглощением на рабочей длине волны 265 нм и не является критерием исключения хелатирующих свойств. Результаты позволяют заключить, что класс соединений является перспективной основой для дальнейшей разработки средств с антигликирующей активностью на основе структур представителей ряда.
азолоазин, гликирование, ДПП-4, хелатирование, медь.
Литвинов Роман Александрович – к. м. н., ассистент кафедры фармакологии и биоинформатики, e-mail: litvinov.volggmu@mail.ru