УДК: 615.214.2:547.466.3:616-092.4
Н.С. Ковалев1, Д.А. Бакулин3, Д.В. Куркин3, В.Э. Пустынников1, А.Н. Резников2, Ю.Н. Климочкин2
1ФГБОУ ВО «Волгоградский государственный медицинский университет» Минздрава России, кафедра фармакологии и фармации ИНМФО; 2ФГБОУ ВО «Самарский государственный технический университет», кафедра органической химии; 3Научный центр инновационных лекарственны
Использование биологически активных энантиомеров вместо рацемических форм в настоящее время является перспективным подходом к улучшению свойств известных лекарственных препаратов. У таких производных ГАМК, как фенибут и баклофен, фармакологическую активность обусловливает (R)-изомер. Перспективность возможного клинического применения толибута ограничена узким спектром терапевтического действия. Одним из способов его расширения может быть подход, заключающейся в выделении и дальнейшем использовании только активного энантиомера. Была произведена оценка седативного, анксиолитического, ноотропного, противогипоксического действия, определена токсическая доза (R)-изомера и рацемата толибута. Выполненное исследование показало, что (R)-изомер толибута обладает более выраженным миорелаксирующим, противогипоксическим действием, проявляет менее выраженную анксиолитическую активность и меньшую токсичность по сравнению с рацематом.
ГАМК, толибут, энантиомеры, анксиолитическая активность, крысы.
Бакулин Дмитрий Александрович – к. м. н., доцент кафедры клинической фармакологии и интенсивной терапии, Волгоградский государственный медицинский университет, e-mail: mbfdoc@gmail.com